Farmacocinética: entenda as 4 fases

Farmacocinética é um tema que costuma causar dúvidas entre os estudantes de farmacologia, mas é essencial para entender como um fármaco age no organismo. De forma simples, trata-se do estudo de como o corpo absorve, distribui, metaboliza e excreta os medicamentos — processo conhecido pela sigla ADME. Neste artigo, vamos explorar essas quatro fases e mostrar como elas influenciam diretamente a eficácia e a segurança de uma terapia medicamentosa.

1. Absorção: como o fármaco entra no organismo

A absorção é a primeira fase da farmacocinética e refere-se ao movimento do fármaco do local de administração para a corrente sanguínea. Inegavelmente, esse processo é influenciado pela via de administração (oral, intravenosa, intramuscular, subcutânea, entre outras), pelas propriedades físico-químicas do fármaco (como solubilidade e pH), e pelas características fisiológicas do local de absorção (como fluxo sanguíneo e superfície disponível).

Por exemplo, fármacos administrados por via oral precisam atravessar a mucosa gastrointestinal antes de atingir a circulação sistêmica. Esse percurso pode envolver, sobretudo, a passagem por barreiras celulares, onde processos de difusão passiva, transporte ativo ou endocitose acontecem. A biodisponibilidade, que é a fração do fármaco que realmente atinge a circulação sistêmica, pode ser afetada pelo efeito de primeira passagem, que consiste na metabolização pelo fígado antes de atingir a circulação.

2. Distribuição: para onde o fármaco vai?

Posteriormente, o fármaco é então distribuído para os demais tecidos e órgãos do corpo através dos vasos sanguíneos. No entanto, a distribuição é influenciada pela perfusão tecidual, pela ligação do fármaco às proteínas plasmáticas (como a albumina) e pela afinidade do fármaco pelos tecidos.

A capacidade de um fármaco penetrar nos tecidos depende, em grande parte, de suas características de solubilidade e da presença de barreiras fisiológicas, como a barreira hematoencefálica. Fármacos lipofílicos, por exemplo, tendem a penetrar mais facilmente nas membranas celulares, enquanto fármacos hidrofílicos podem ter dificuldade em atravessar essas barreiras e permanecerem confinados ao compartimento vascular.

3. Metabolismo (Biotransformação):

O metabolismo refere-se às reações químicas que alteram a estrutura do fármaco, geralmente para inativá-lo e facilitar sua excreção. O fígado é o principal órgão envolvido no metabolismo dos fármacos, embora outros órgãos, como os rins e os pulmões, também possam participar desse processo.

Em suma, as reações metabólicas são divididas em duas fases: Fase I (reações de funcionalização, como oxidação, redução e hidrólise) e Fase II (reações de conjugação, como sulfatação e glucuronidação). Essas reações visam transformar fármacos lipofílicos em compostos mais hidrossolúveis, que podem ser excretados mais facilmente pelos rins.

4. Excreção: como o fármaco é eliminado

Por fim, a excreção é o processo pelo qual o fármaco, ou seus metabólitos, são eliminados do corpo. A principal via de excreção é renal, onde os fármacos podem ser filtrados pelos glomérulos, secretados pelos túbulos renais ou reabsorvidos.

Além dos rins, outras vias de excreção incluem o trato biliar (excreção fecal), os pulmões (eliminação de substâncias voláteis), e as glândulas salivares e sudoríparas. A excreção determina a duração da ação do fármaco e a sua meia-vida, que é o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco seja reduzida pela metade.

Em resumo, a farmacocinética é essencial para compreender como os fármacos se comportam no organismo e para otimizar a terapia medicamentosa. A análise detalhada das fases permite ajustes na dosagem e na escolha da via de administração, visando maximizar a eficácia e minimizar os riscos ao paciente.

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Referência bibliográfica:

Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª edição. Rio de Janeiro, McGraw-Hill, 2012,2112 p.