Como age um fármaco antagonista?

Ao estudar farmacologia, nos deparamos com os seguintes conceitos: fármaco antagonista e agonista. Mas o que isso significa? Esses são termos que descrevem o efeito de substâncias nos receptores do corpo humano, ou seja, diz sobre o seu mecanismo de ação. É importente entender esses conceitos para o desenvolvimento de novos medicamentos.

Quais são os tipos de antagonistas?

Em síntese, um fármaco antagonista é uma substância que se liga a receptores, mas bloqueiam ou inibem a resposta normal do receptor, competindo com o composto endógeno. Em outras palavras, eles impedem a ação dos agonistas ou do próprio composto natural do corpo. Existem dois tipos principais de antagonistas:

1. Antagonistas Competitivos: Eles competem com o agonista ou composto natural pela ligação ao receptor. Quando um antagonista competitivo está ligado, impede que o agonista se conecte ao receptor, reduzindo ou anulando sua resposta biológica.
2. Antagonistas Não-competitivos: Estes se ligam ao receptor em um local diferente do agonista, alterando a conformação do receptor de forma a impedir a ativação mesmo que o agonista esteja presente. Isso resulta na inibição da resposta biológica, independentemente da presença do agonista.

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Tá, mas e os agonistas?

Os agonistas, por outro lado, são substâncias que se ligam a um receptor específico e ativam uma resposta biológica semelhante à do composto natural que normalmente se liga a esse receptor. Em outras palavras, eles imitam ou potencializam a ação de substâncias endógenas (produzidas pelo corpo). Assim como os fármacos antagonistas, existem também diferentes tipos de agonistas:

1. Agonistas Total: Estes se ligam ao receptor e ativam completamente a resposta biológica. Eles podem ser tão eficazes quanto o composto natural que o corpo produz. Por exemplo, os agonistas totais dos receptores de dopamina podem ser usados ​​no tratamento de certas condições neurológicas.
2. Agonistas Parciais: Eles se ligam ao receptor, mas sua atividade é menor em comparação com o agonista total. Eles ativam parcialmente a resposta biológica. Esses agonistas parciais podem ter um efeito variável dependendo do contexto e são utilizados em situações em que uma resposta total não é necessária ou desejada.