Qual o mecanismo de ação dos anestésicos locais?
Já estudou anestésicos locais nas aulas de farmacologia? Você sabe como eles agem?
Os anestésicos locais são medicamentos amplamente utilizados em alguns procedimentos médicos menos invasivos e procedimentos odontológicos para proporcionar alívio da dor localizada. Em suma, os anestésicos locais são substâncias químicas que bloqueiam de forma reversível e seletiva a condução dos sinais nervosos em uma determinada área do corpo, produzindo uma perda temporária da sensação, da dor e da função motora sem produzir inconsciência. Eles agem inibindo a propagação do potencial de ação ao longo dos nervos periféricos.
O mecanismo de ação farmacológica dos anestésicos locais envolve três etapas principais
Ligação ao canal de sódio: Os anestésicos locais se ligam aos canais de sódio presentes nas membranas dos nervos periféricos. Essa ligação ocorre principalmente nos canais de sódio ativados, que estão envolvidos na condução dos impulsos nervosos.
Bloqueio do canal de sódio: Uma vez ligados aos canais de sódio, os anestésicos locais promovem o bloqueio desses canais, impedindo a entrada de íons sódio nas células nervosas. Isso resulta na interrupção do potencial de ação e consequentemente da propagação dos impulsos elétricos ao longo dos nervos periféricos, levando à anestesia local.
Restauração da função nervosa: Após um período de tempo, os anestésicos locais se desprendem dos canais de sódio e são metabolizados ou excretados do corpo. Os canais de sódio voltam a funcionar normalmente, o potencial de ação volta a acontecer e a sensibilidade e função motora são gradualmente restauradas.
Fatores que influenciam a ação dos anestésicos locais
- Tamanho da molécula: moléculas menores se dissociam mais facilmente do canal de sódio, portanto, apresentam efeito menos duradouro.
- Tamanho da fibra nervosa: quanto menor for a fibra, mais facilidade o anestésico terá para bloquear o potencial de ação, isto é, será mais eficiente.
- pH: tecidos inflamados geralmente tem pH ácido, diminuindo a eficácia de anestésico pois estes possuem características básicas.
- Solubilidade lipídica: quanto maior a solubilidade lipídica do anestésico, maior a sua eficácia, pois essa característica facilita a sua entrada na célula através da membrana plasmática.
Referências Bibliográficas:
RANG, H. P. et al. Rang & Dale farmacologia. 8 Rio de Janeiro: Elsevier, 2016, 760 p.
